[发明专利]一种阿普斯特的制备方法及其中间体有效
| 申请号： | 201410591952.5 | 申请日： | 2014-10-29 |
| 公开（公告）号： | CN105622380B | 公开（公告）日： | 2020-06-30 |
| 发明（设计）人： | 王小龙;李鑫源;李志亚;刘彦龙;张喜全 | 申请（专利权）人： | 南京安源生物医药科技有限公司;连云港润众制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C49/84 | 分类号： | C07C49/84;C07C45/63;C07D209/48 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210033 江苏省南京市栖霞区*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种阿普斯特的制备方法及其中间体。本发明提供了一种式Ⅲ所示的阿普斯特中间体，并通过式Ⅲ化合物依次和甲基亚磺酸盐反应、还原胺化、和不对称酸成盐、和3‑乙酰氨基邻苯二甲酸酐反应得到阿普斯特。本发明提供的合成阿普斯特的方法可以避免使用正丁基锂正己烷溶液，既降低了生产成本，又方便了操作过程，而且很大程度上提高了工业生产中的安全性，并且更为适宜工业化的连续生产。本发明所提供的3‑乙酰氨基邻苯二甲酸酐制备方法的产率提高至81％，收率较高，极其适用于阿普斯特的工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿普斯特 制备 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】：
一种式Ⅲ所示的化合物，![]()
其中，L是卤素，优选为Cl、Br或I，更优选Cl或Br。
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