[发明专利]一种合成加尼瑞克的方法有效
| 申请号： | 201410596912.X | 申请日： | 2014-10-29 |
| 公开（公告）号： | CN104371010B | 公开（公告）日： | 2017-09-19 |
| 发明（设计）人： | 郭德文;曾德志;董华建;文永均 | 申请（专利权）人： | 成都圣诺生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/23 | 分类号： | C07K7/23;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司11227 | 代理人： | 赵青朵 |
| 地址： | 611330 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药合成领域，公开了一种合成加尼瑞克的方法。所述方法将N端偶联有保护基的D‑丙氨酸在缩合试剂和活化试剂作用下和氨基偶联有保护基的氨基树脂进行酯化反应，得到肽树脂1；按照加尼瑞克氨基酸序列C端到N端的顺序，从肽树脂1出发，在缩合试剂和活化试剂作用下，将其余保护氨基酸进行逐一延伸偶联，每次延伸偶联后均得到对应的肽树脂，最终获得加尼瑞克树脂，然后酸解获得加尼瑞克粗品，加尼瑞克粗品纯化得到加尼瑞克纯品。本发明选择合适的合成方案，选择Ac‑D‑Nal作为最后一步合成的原料，并优化了整个合成工艺，选择合适的酸解液以及氨基树脂进行合成，提高了加尼瑞克的纯度，具有较高的总收率，并且对任何环境无危害。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 加尼瑞克 方法 | ||
【主权项】：
一种合成加尼瑞克的方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1、N端偶联有保护基的D‑丙氨酸在缩合试剂和活化试剂作用下和氨基偶联有保护基的氨基树脂进行酯化反应，得到肽树脂1；步骤2、按照加尼瑞克氨基酸序列C端到N端的顺序，从肽树脂1出发，在缩合试剂和活化试剂作用下，将其余保护氨基酸进行逐一延伸偶联，最后一个保护氨基酸为Ac‑D‑Nal，每次延伸偶联后均得到对应的肽树脂，最终获得加尼瑞克树脂，然后酸解获得加尼瑞克粗品，加尼瑞克粗品纯化得到加尼瑞克纯品；所述酸解采用由体积百分比为80‑95％的TFA、体积百分比为1‑10％的EDT、余量为水组成的混合酸解液酸解。
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