[发明专利]制备埃索美拉唑镁二水合物的方法在审
申请号: | 201410609117.X | 申请日: | 2014-10-31 |
公开(公告)号: | CN104356113A | 公开(公告)日: | 2015-02-18 |
发明(设计)人: | 谷慧科;黄治超;何必飞;齐宜广 | 申请(专利权)人: | 广东东阳光药业有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12 |
代理公司: | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人: | 巩克栋;杨晞 |
地址: | 523808 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明涉及一种改进的埃索美拉唑镁二水合物的制备方法,其包括:在约15℃至约35℃下,将埃索美拉唑镁二水合物的粗品溶于醇类溶剂中中,过滤,滤液在2小时以内滴加至酯类溶剂与水的混合溶剂中,梯度降温,析出晶体。本发明制备得到的埃索美拉唑镁二水合物晶型纯度高,均为埃索美拉唑镁二水物、不同批次产品重复性好。本发明制备得到的埃索美拉唑镁二水合物的振实密度为约0.28至约0.36,埃索美拉唑镁二水合物原料药的振实密度与其制剂的溶出度相似因子(F2)有关,当埃索美拉唑镁二水合物原料药的振实密度小于0.4,优选小于0.36,更优选约0.28至约0.35时,其相应制剂的溶出度相似因子(F2)大于50,从而保证制剂产品可以满足制剂BE试验的要求。 | ||
搜索关键词: | 制备 埃索美拉唑镁二 水合物 方法 | ||
【主权项】:
一种改进的埃索美拉唑镁二水合物的制备方法,其包括:在约15℃至约35℃下,将埃索美拉唑镁二水合物的粗品溶于醇类溶剂中,过滤,滤液在约2小时内滴加至酯类溶剂与水的混合溶剂中,梯度降温,析出晶体。
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