[发明专利]一种提高制备阿米卡星收率的方法有效
| 申请号： | 201410629780.6 | 申请日： | 2014-11-11 |
| 公开（公告）号： | CN104356182A | 公开（公告）日： | 2015-02-18 |
| 发明（设计）人： | 蔡成伟;褚杰;孙政军;王仕川;顾宗帅;李保勇;吴柯;樊长莹;张兆珍;董廷华 | 申请（专利权）人： | 齐鲁天和惠世制药有限公司 |
| 主分类号： | C07H15/234 | 分类号： | C07H15/234;C07H1/00 |
| 代理公司： | 济南诚智商标专利事务所有限公司 37105 | 代理人： | 韩百翠 |
| 地址： | 250105 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种提高制备阿米卡星收率的方法。该方法以丙酮为溶剂，γ-氨基-α-羟基丁酸与芴甲氧羰酰氯加热回流反应，生成含γ-芴甲氧羰酰胺基-α-羟基丁酸的反应液；上述反应液直接加入N-羟基邻苯二甲酰亚胺和N,N-二环已基碳化二亚胺，反应生成含活性酯的反应液；上述反应液直接加入卡那霉素A硅烷化物进行酰化反应，反应完全后加入HBr水溶液调pH至2-3，抽滤除去固体杂质；然后减压蒸除溶剂，浓缩液调pH为7-8，经CD180大孔树脂柱纯化、浓缩及冻干工序，得固体阿米卡星。本发明的活性酯由于保护基团的变大，使得酰化反应的选择性大幅提高，后面处理步骤也大大简化，从而提高了合成阿米卡星的收率。 | ||
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【主权项】：
一种提高制备阿米卡星收率的方法，其特征是，(1)以丙酮为溶剂，γ‑氨基‑α‑羟基丁酸与芴甲氧羰酰氯加热回流反应至反应完全，生成含γ‑芴甲氧羰酰胺基‑α‑羟基丁酸的反应液；(2)步骤(1)的反应液直接加入N‑羟基邻苯二甲酰亚胺和N,N‑二环已基碳化二亚胺，反应至反应完全，生成含活性酯的反应液；(3)步骤(2)的反应液直接加入卡那霉素A硅烷化物进行酰化反应；反应完全后加入35‑45wt％的HBr水溶液调pH至2‑3，抽滤除去固体杂质，然后经后处理得到固体阿米卡星。
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