[发明专利]6-羟基-2-甲基苯并呋喃类化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201410630860.3 | 申请日： | 2014-11-11 |
| 公开（公告）号： | CN105646414B | 公开（公告）日： | 2020-05-19 |
| 发明（设计）人： | 葛崇峰;刘先勤;胡定宇;李文姬;刘波;吴振平 | 申请（专利权）人： | 和记黄埔医药（苏州）有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/79 | 分类号： | C07D307/79 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 贾士聪;黄革生 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及6‑羟基‑2‑甲基苯并呋喃类化合物的合成方法。本发明属于医药中间体领域，更具体而言，本发明涉及一种合成6‑羟基‑2‑甲基苯并呋喃类化合物的方法。6‑羟基‑2‑甲基苯并呋喃类化合物是一类重要的医药中间体，可用于制备多种抗癌药物。 | ||
| 搜索关键词： | 羟基 甲基 呋喃 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】：
合成6‑羟基‑2‑甲基苯并呋喃类化合物的方法，所述方法包括以下步骤：(a)使化合物1![]()
与α卤代卤酰基化试剂2进行傅克反应，![]()
得到化合物3，![]()
在以上各式中，R1选自氢或C1‑6烷基；R2选自C1‑6烷基或苯基；X各自独立地选自氯或溴；(b)以水为溶剂，使化合物3在无机碱存在下进行闭环反应，得到化合物4，![]()
其中R1和R2如步骤(a)中所定义；(c)以水为溶剂，在强无机碱存在下，用硼氢化钠或硼氢化钾使化合物4进行还原反应；反应结束后，调节pH值为3～5，得到目标化合物5，![]()
其中R1和R2如步骤(a)中所定义。
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