[发明专利]依匹斯汀的合成方法

摘要

本发明公开了一种依匹斯汀的合成方法，包括：(1)将6-卤甲基吗吩烷啶和六亚甲基四胺在有机溶剂进行反应得到6-卤甲基吗吩烷啶季铵盐；(2)将6-卤甲基吗吩烷啶季铵盐溶于有机溶剂中进行酸水解反应，得到6-氨甲基吗吩烷啶盐酸盐；(3)将6-氨甲基吗吩烷啶盐酸盐步骤(2)的产物用还原剂还原得到6-氨甲基-6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]氮杂；(4)加入溴化氰进行环合反应，得到依匹斯汀。本发明合成方法避免了使用价格较贵且易燃的氢化铝锂或氢化铝，也避免使用了剧毒的氰化钠，有效降低了安全风险和生产成本。本发明方法合成工艺简单，反应条件温和，产品收率高、纯度高，有利于进行工业化生产。

主权项

一种依匹斯汀的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将式Ⅰ化合物和六亚甲基四胺在有机溶剂中进行回流反应得到式Ⅱ化合物：其中，X为卤原子；(2)将式Ⅱ化合物溶于有机溶剂中，加入酸进行酸水解反应，得到式Ⅲ化合物；(3)将式Ⅲ化合物和还原剂在有机溶剂中进行还原反应得到式Ⅳ化合物；(4)将式Ⅳ化合物和溴化氰在有机溶剂中进行环合反应，得到依匹斯汀。