[发明专利]一种4-(4-氟苯基)-5-烷氧基羰基-6-异丙基-3;4-二氢嘧啶-2(1H)-酮的制备方法有效
| 申请号： | 201410664373.9 | 申请日： | 2014-11-19 |
| 公开（公告）号： | CN105669561B | 公开（公告）日： | 2018-11-27 |
| 发明（设计）人： | 罗煜;丁时澄;瞿旭东 | 申请（专利权）人： | 南京博优康远生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/22 | 分类号： | C07D239/22 |
| 代理公司： | 北京金智普华知识产权代理有限公司 11401 | 代理人： | 于永进 |
| 地址： | 210032 江苏省南京市浦口区*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开一种4‑(4‑氟苯基)‑5‑烷氧基羰基‑6‑异丙基‑3,4‑二氢嘧啶‑2(1H)‑酮的制备方法，包括：将异丁酰乙酸酯、对氟苯甲醛和尿素溶于有机溶剂中，加入浓硫酸，回流反应，反应结束后冷却至室温，过滤得到产物。该方法成本低、收率高，后处理简单且易于操作，过滤后的母液直接用于下批次反应，整个流程不排出任何废弃物，对环境友好。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 苯基 烷氧基 羰基 丙基 二氢吡啶 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种如通式I所示的4‑(4‑氟苯基)‑5‑烷氧基羰基‑6‑异丙基‑3,4‑二氢嘧啶‑2(1H)‑酮的制备方法，包括：将异丁酰乙酸酯、对氟苯甲醛和尿素溶于有机溶剂中，加入质量分数为98％以上的浓硫酸，60‑80℃回流反应，反应结束后冷却至室温，过滤得到式I化合物，滤液收集后直接用于下批次反应；![]()
其中，R表示具有1‑4个碳原子的烷基；异丁酰乙酸酯与对氟苯甲醛的摩尔比为1：1‑1.2；异丁酰乙酸酯与尿素的摩尔比为1：1.5‑2.5；异丁酰乙酸酯与浓硫酸的摩尔比为1：0.8‑1.2。
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