[发明专利]一种达比加群酯中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201410679582.0 | 申请日： | 2014-11-24 |
| 公开（公告）号： | CN104447697A | 公开（公告）日： | 2015-03-25 |
| 发明（设计）人： | 鲍鹤龄;孙建华;李立标;郑爱;林文龙 | 申请（专利权）人： | 蚌埠丰原医药科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人： | 王文君 |
| 地址： | 233010 安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种达比加群酯主要中间体的方法，主要步骤如下：(1)将3-[4-甲胺基-3-氨基-N-(2-吡啶基)-苯甲酰胺基]-丙烯酸乙酯与氯乙酸乙酯加入到反应溶剂中混合溶解，然后加入固定化酶反应；(2)反应结束后除去固定化酶，得有机层；(3)将有机层蒸去反应溶剂，得油状物加入醋酸回流反应；(4)反应结束后蒸去冰乙酸，加入乙酸乙酯和纯化水，萃取，将所得有机层蒸干即得β-丙氨酸-N-[[1-甲基-1H-苯并咪唑-2-氯甲基]-5-羰基]-N-2-吡啶-乙基酯。本发明所述方法操作简单、反应条件温和、易于得到高纯度产品、收率较高，并且酶可以重复利用，具有良好的工业化应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 加群酯 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种达比加群酯中间体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将3‑[4‑甲胺基‑3‑氨基‑N‑(2‑吡啶基)‑苯甲酰胺基]‑丙烯酸乙酯与氯乙酸乙酯加入到反应溶剂中搅拌溶解，然后加入固定化酶反应；(2)反应结束后过滤除去固定化酶，蒸去反应溶剂，加入萃取剂与纯化水萃取，收集有机层；(3)将所得有机层蒸去萃取剂，得油状物，加入冰乙酸回流反应；(4)反应结束后蒸去冰乙酸，加入乙酸乙酯和纯化水，萃取，将所得有机层蒸干即得β‑丙氨酸‑N‑[[1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑2‑氯甲基]‑5‑羰基]‑N‑2‑吡啶‑乙基酯。
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