[发明专利]一种1;5-二取代四唑化合物的制备方法

摘要

本发明涉及一种1,5‑二取代四唑化合物的制备方法。具体方法是由简单制备得到的丙炔酰胺为原料，在N‑碘代丁二酰亚胺(NIS)，叠氮三甲基硅烷(TMSN₃)和水的条件下，发生分子内的氧原子转移反应得到1,5‑二取代四唑化合物。丙炔酰胺可以由廉价易得的起始原料简单制备得到，且TMSN₃作为氮源，一步发生分子内氧原子转移反应得到1,5‑二取代四唑，该反应操作简单，反应条件温和，不需要使用金属催化剂。

主权项

一种1,5‑二取代四唑化合物的制备方法，其特征在于：所述的1,5‑二取代四唑化合物的合成路线如式1所示，以N‑炔丙基酰胺为原料，在NIS/TMSN₃/H₂O条件下发生分子内氧原子转移反应，得到1,5‑二取代四唑化合物，其中，N‑炔丙基酰胺的R、R¹、R²基团为C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、萘基、呋喃基、苯基、或取代的苯基，苯基上的取代基为C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、CF₃‑、F‑、Cl‑、Br‑、I‑、NO₂‑中的一种、二种或三种。