[发明专利]一种吡唑衍生物的制备方法在审

专利信息
申请号: 201410714363.1 申请日: 2014-11-27
公开(公告)号: CN104447761A 公开(公告)日: 2015-03-25
发明(设计)人: 李华;姚博;杨凤智;肖毅 申请(专利权)人: 广东东阳光药业有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04
代理公司: 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人: 巩克栋;杨晞
地址: 523808 广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明涉及一种用于制备依鲁替尼的吡唑衍生物的制备方法,属于制药技术领域。所述方法包括:原料与醋酸甲脒在有机溶剂中,在80℃-130℃反应,反应完毕后,降温,收集固体,得到产物;所述有机溶剂为所述有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙二醇单甲醚、乙二醇单乙醚、乙二醇二甲醚、正丁醇、异丁醇、正戊醇和异戊醇中的一种或多种。所述方法解决了现有技术中的高温长时间反应的问题,并且方法简便,成本低,适于工业化生产。
搜索关键词: 一种 吡唑 衍生物 制备 方法
【主权项】:
一种制备化合物(02)的方法,包括:化合物(01)与醋酸甲脒在有机溶剂中,在80℃‑130℃反应,反应完毕后,降温,收集固体,得到化合物(02),其中,所述有机溶剂为N,N‑二甲基甲酰胺、N,N‑二甲基乙酰胺、乙二醇单甲醚、乙二醇单乙醚、乙二醇二甲醚、正丁醇、异丁醇、正戊醇和异戊醇中的一种或多种。
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