[发明专利]一种聚乙二醇修饰的喜树碱类衍生物的药物组合物及其制备方法

摘要

本发明提供了一种聚乙二醇修饰的喜树碱类衍生物的药物组合物及其制备方法，主要由以下组分制成：聚乙二醇修饰的喜树碱类衍生物、pH调节剂和注射用水，所述药物组合物中含有100-500mg的聚乙二醇修饰的喜树碱类衍生物。本发明所述的聚乙二醇修饰的喜树碱类衍生物的药物组合物，稳定性高，符合制剂的成型要求和质量要求，其制备方法中通过调节含药溶液的pH有效提高了制剂的稳定性，而且经工业化放大生产，该药物组合物通过影响因素试验、配伍稳定性试验、加速试验、长期试验的考察，证明具有非常良好的工艺稳定性。

主权项

一种聚乙二醇修饰的喜树碱类衍生物的药物组合物，其特征在于，主要由以下组分制成：聚乙二醇修饰的喜树碱类衍生物、pH调节剂和注射用水，所述药物组合物中含有100‑500mg的聚乙二醇修饰的喜树碱类衍生物，其中：所述聚乙二醇修饰的喜树碱类衍生物具有通式(Ⅰ)的结构：其中：PEG表示聚乙二醇残基，PEG的分子量为300‑60,000道尔顿；A1和A2表示相同或不同的氨基酸残基；m是2‑12的整数；n是0‑6的整数；CPT为喜树碱类衍生物的残基，所述喜树碱类衍生物选自10‑羟基喜树碱、7‑乙基‑10‑羟基喜树碱、9‑硝基喜树碱、9‑氨基喜树碱、伊立替康、拓扑替康、贝洛替康、依沙替康、卢托替康、二氟替康、吉尼替康或卡尼替康。