[发明专利]一种酶法非水相催化合成(R)-3-TBDMSO戊二酸甲单酯及其衍生物有效
| 申请号： | 201410746816.9 | 申请日： | 2014-12-10 |
| 公开（公告）号： | CN104630297B | 公开（公告）日： | 2018-07-06 |
| 发明（设计）人： | 刘立明;王鸿江 | 申请（专利权）人： | 江南大学 |
| 主分类号： | C12P9/00 | 分类号： | C12P9/00 |
| 代理公司： | 哈尔滨市阳光惠远知识产权代理有限公司 23211 | 代理人： | 张勇 |
| 地址： | 214122 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明阐述了一种酶法非水相催化合成(R)‑3‑TBDMSO戊二酸甲单酯及其衍生物，属于生物工程技术领域。本发明涉及瑞舒伐他汀钙(Rosuvastatin)的制备，尤其是其中一关键中间体的制备方法。本发明公开一种采用Novozyme435酶法催化合成(R)‑3‑TBDMSO戊二酸单酯(R‑J6)及其衍生物的方法，采用本方法对酶转化条件进行了优化，反应24h后R‑J6产物含量可达67.1g/L，优化后的R‑J6的产量是优化前(优化前为4.5g/L)的14.倍；正交实验发现酶催化的影响因素主次顺序为：底物浓度＞醇酐摩尔比＞酶浓度；最优的酶转化体系为底物浓度250g/L，酶浓度60g/L，醇酐摩尔比2∶1，溶剂为异辛烷，催化温度为35℃，酶转化24h后，转化液中R‑J6含量可达68.9g/L，生产强度2.87(g/L·h)。 | ||
| 搜索关键词： | 酶转化 戊二酸 单酯 催化合成 非水相 摩尔比 优化 醇酐 底物 酶法 制备 生物工程技术领域 瑞舒伐他汀钙 关键中间体 酶法催化 影响因素 酶催化 异辛烷 转化液 溶剂 正交 催化 合成 发现 生产 | ||
【主权项】：
1.一种酶法非水相催化合成 (R)‑3‑TBDMSO戊二酸甲单酯及其衍生物的制备方法，其制备过程用以下反应式表示 ：![]()
上式中，R为甲基，乙基，正丙基，正丁基，异丁基，叔丁基，正已基；底物为3‑TBDMSO 戊二酸酐或 3‑TBDMSO 戊二酸 ；其主要原理是在非水相有机溶剂中，利用脂肪酶Novozyme435催化底物，使之醇解，实现二羧酸的单酯化，通过无机碱 NaHCO3调节pH值，有机溶剂萃取，可以得到手性化合物(R)‑3‑TBDMSO戊二酸单酯；所述的有机溶剂选自异辛烷、正己烷、正辛烷；所述脂肪酶为下列之一：LipozymeTLIM、Novozym435、Trypsin；所述的底物选自3‑TBDMSO戊二酸酐或3‑TBDMSO戊二酸。
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