[发明专利]一种盐酸鲁拉西酮中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201410747506.9 | 申请日： | 2014-12-10 |
| 公开（公告）号： | CN105732644A | 公开（公告）日： | 2016-07-06 |
| 发明（设计）人： | 刘志;吴永锋;范胜亚 | 申请（专利权）人： | 苏州二叶制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/10 | 分类号： | C07D487/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 212000 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种盐酸鲁拉西酮中间体的制备方法，该中间体为(3aR,7aR)-4'-(1,2-苯并异噻唑-3-基)八氢螺[2H-异吲哚-2,1'-哌嗪]甲磺酸盐。其采用(1R,2R)-1,2-环己烷二甲醇为原料，经甲磺酰化得到甲磺酸酯，后与3-(1-哌嗪基)-1,2苯并异噻唑盐酸盐反应得到所需中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 鲁拉西酮 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种盐酸鲁拉西酮中间体的制备方法，所述中间体的结构为：![]()
，其制备方法为：步骤（1）：![]()
式II所示的(1R,2R)‑1,2‑环己烷二甲醇与甲磺酰氯反应，得到式III所示的(1R,2R) ‑1,2‑环己烷二甲醇二甲磺酸酯；步骤（2）：![]()
式III所示的(1R,2R)‑1,2‑环己烷二甲醇二甲磺酸酯与式IV所示的3‑(1‑哌嗪基)‑1,2苯并异噻唑盐酸盐反应得到式V所示的中间体。
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