[发明专利]一种制备BCR-ABL抑制剂中间体的方法

摘要

一种制备BCR-ABL抑制剂中间体的方法。一种制备N-甲基-4-(4-硝基-2-(三氟甲基)苯基)哌嗪(化合物4)的方法，其包括：步骤1)在溶剂中，化合物1与过氧化物和卤化试剂发生卤化反应，步骤2)在溶剂中，步骤1所得的产物与N-甲基哌嗪在碱和亚磷酸酯存在下反应制得化合物4。本发明所述的制备方法，以4-硝基-2-三氟甲基甲苯(化合物1)为原料通过卤化制备4-硝基-2-三氟甲基苄卤(化合物2a)的转化率在95％以上，以原料4-硝基-2-三氟甲基甲苯(化合物1)计，经两个步骤合成化合物4的产率在80％以上。

主权项

一种制备N‑甲基‑4‑(4‑硝基‑2‑(三氟甲基)苯基)哌嗪(化合物4)的方法，其包括：步骤1)在溶剂中，化合物1与过氧化物和卤化试剂发生卤化反应，步骤2)在溶剂中，步骤1所得的产物与N‑甲基哌嗪在碱和亚磷酸酯存在下反应制得化合物4。