[发明专利]制备去甲肾上腺素再摄取双重抑制剂的方法在审

专利信息
申请号: 201410753316.8 申请日: 2014-12-09
公开(公告)号: CN104478849A 公开(公告)日: 2015-04-01
发明(设计)人: 陈磊;骆建轻;贺江华;王仲清 申请(专利权)人: 广东东阳光药业有限公司
主分类号: C07D333/20 分类号: C07D333/20
代理公司: 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人: 巩克栋;杨晞
地址: 523808 广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明为制备去甲肾上腺素再摄取双重抑制剂的方法。一方面提供一种制备式(I)所示化合物,(+)-(S)-N-甲基-γ-(1-萘氧基)-2-噻吩丙胺的方法其包括式(II)所示化合物,(S)-(-)-N-甲基-3-羟基-3-(2-噻吩基)丙胺与式(III)所示化合物1-氟萘在二甲苯与二甲亚砜的混合溶剂中,在氢氧化钾存在下发生醚化反应,本发明另一方面提供一种高收率得到高纯度的度洛西汀盐酸盐的方法,具体包括:(1)将度洛西汀盐酸盐粗品溶解于丙酮与水的混合溶剂中,形成溶液;(2)加入丙酮进行结晶。
搜索关键词: 制备 去甲肾上腺素 摄取 双重 抑制剂 方法
【主权项】:
一种制备式(I)所示化合物,(+)‑(S)‑N‑甲基‑γ‑(1‑萘氧基)‑2‑噻吩丙胺的方法,其包括:式(II)所示化合物,(S)‑(‑)‑N‑甲基‑3‑羟基‑3‑(2‑噻吩基)丙胺与式(III)所示化合物1‑氟萘在二甲苯与二甲亚砜的混合溶剂中,在氢氧化钾存在下发生醚化反应,所述的醚化反应在50摄氏度至80摄氏度下进行,或者所述的醚化反应在60摄氏度下进行或者所述的醚化反应在80摄氏度下进行。
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