[发明专利]一种制备头孢克肟的改进方法在审
| 申请号： | 201410763832.9 | 申请日： | 2014-12-11 |
| 公开（公告）号： | CN104447796A | 公开（公告）日： | 2015-03-25 |
| 发明（设计）人： | 芮庆云;黄薇;赵君彦;王凡 | 申请（专利权）人： | 天津医药集团津康制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/22 | 分类号： | C07D501/22;C07D501/04 |
| 代理公司： | 北京众合诚成知识产权代理有限公司 11246 | 代理人： | 龚燮英 |
| 地址： | 300000 天津市滨*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明提供一种制备头孢克肟的改进方法，其特征在于，以2-(2-氨基-4-噻唑)-2-[[(z)-(甲氧基羰基)甲氧]亚氨]-乙酸为原料在催化剂作用下，与DM缩合制得2-(2-氨基-4-噻唑)-2-[[(z)-(甲氧基羰基)甲氧]亚氨]-乙酸-2-苯并噻唑硫酯酯；后与7-AVCA经酰胺化反应制得头孢克肟甲酯，再以氢氧化钠水解头孢克肟甲酯得头孢克肟三水合物，总收率83％，该改进方法以甲基为侧链酸羧基保护基时，将产物萃至水相后，水相经乙酸丙酯萃取，可将副产物苯并噻唑硫醇、过量的活性酯除去，酰化反应完毕后及时处理水解处理，以水为溶剂，氢氧化钠水解，反应仅需15～20min，且收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 头孢 改进 方法 | ||
【主权项】：
一种制备头孢克肟的改进方法，其特征在于，以2‑(2‑氨基‑4‑噻唑)‑2‑[[(z)‑(甲氧基羰基)甲氧]亚氨]‑乙酸为原料在催化剂作用下，与DM缩合制得2‑(2‑氨基‑4‑噻唑)‑2‑[[(z)‑(甲氧基羰基)甲氧]亚氨]‑乙酸‑2‑苯并噻唑硫酯酯；后与7‑AVCA经酰胺化反应制得头孢克肟甲酯，再以氢氧化钠水解头孢克肟甲酯得头孢克肟三水合物。
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