[发明专利]氧化南天竹菲碱的合成方法及其应用有效
| 申请号： | 201410768794.6 | 申请日： | 2014-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN104387399A | 公开（公告）日： | 2015-03-04 |
| 发明（设计）人： | 陈振锋;梁宏;刘延成;曹东;张业;黄克斌 | 申请（专利权）人： | 广西师范大学 |
| 主分类号： | C07D491/06 | 分类号： | C07D491/06;A61K31/4741;A61P35/00 |
| 代理公司： | 桂林市持衡专利商标事务所有限公司 45107 | 代理人： | 唐智芳 |
| 地址： | 541004 广*** | 国省代码： | 广西;45 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种氧化南天竹菲碱的合成方法及其应用。所述氧化南天竹菲碱的合成方法是以胡椒乙酸和3,4-二甲氧基苯乙胺为起始原料，经过7步反应合成得到。与现有技术相比，本发明提供了一种通过有机全合成制备氧化南天竹菲碱的方法；申请人通过实验发现，氧化南天竹菲碱对多种人肿瘤细胞株具有增殖抑制活性，表现出较好的体外抗肿瘤活性，具有良好的潜在药用价值，有望用于各种抗肿瘤药物的制备。 | ||
| 搜索关键词： | 氧化 南天竹 合成 方法 及其 应用 | ||
【主权项】：
氧化南天竹菲碱的合成方法，其特征在于：以胡椒乙酸和3,4‑二甲氧基苯乙胺为起始原料，按以下合成路线进行合成：![]()
其中，反应条件为：a：溴水；b：(1)二氯亚砜，(2)3,4‑二甲氧基苯乙胺；c：(1)三氯氧磷，(2)三乙酰氧基硼氢化钠；d：氯甲酸甲酯；e：醋酸钯/三环己基磷；f：四氢铝锂；g：醋酸锰(III)。
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