[发明专利]一种阿伐斯丁的制备方法有效

专利信息
申请号: 201410778463.0 申请日: 2014-12-15
公开(公告)号: CN104447516A 公开(公告)日: 2015-03-25
发明(设计)人: 许华侨;周春燕;许佳;黄真 申请(专利权)人: 重庆华邦制药有限公司
主分类号: C07D213/55 分类号: C07D213/55
代理公司: 北京元本知识产权代理事务所 11308 代理人: 黎昌莉
地址: 401121 重*** 国省代码: 重庆;85
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摘要: 发明属于有机化学合成领域,具体涉及一种阿伐斯丁的制备方法,其以对甲基苯磺酰腙与α卤代吡啶为原料,经钯催化偶联,得到合成阿伐斯丁的中间体,再进一步制备阿伐斯丁。本发明方法利用了非硼酸钯催化偶联,反应条件温和;不用危险的丁基锂,减少了工厂生产中的危险;反应所需要的时间短,效率高;原料便宜易得,节约了成本。为阿伐斯丁的制备提供了新的安全、经济、高效的制备途径。
搜索关键词: 一种 阿伐斯丁 制备 方法
【主权项】:
一种式Ⅲ所示的阿伐斯丁中间体的制备方法,其特征在于:以式Ⅰ所示的4‑甲基‑N'‑(3‑(吡咯烷‑1‑基)‑1‑(对甲苯基)亚丙基)苯磺酰腙与式Ⅱ所示的化合物为原料,在碱作用下钯催化偶联反应,得式Ⅲ所示的阿伐斯丁中间体(E)‑乙基3‑(6‑((E)‑3‑(吡咯烷‑1‑基)‑1‑(对甲苯基)丙‑1‑烯‑1‑基)吡啶‑2‑基)丙烯酸乙酯,反应式为:其中,式Ⅱ中的X为卤素。
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