[发明专利]一种阿伐斯丁的制备方法有效
申请号: | 201410778463.0 | 申请日: | 2014-12-15 |
公开(公告)号: | CN104447516A | 公开(公告)日: | 2015-03-25 |
发明(设计)人: | 许华侨;周春燕;许佳;黄真 | 申请(专利权)人: | 重庆华邦制药有限公司 |
主分类号: | C07D213/55 | 分类号: | C07D213/55 |
代理公司: | 北京元本知识产权代理事务所 11308 | 代理人: | 黎昌莉 |
地址: | 401121 重*** | 国省代码: | 重庆;85 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明属于有机化学合成领域,具体涉及一种阿伐斯丁的制备方法,其以对甲基苯磺酰腙与α卤代吡啶为原料,经钯催化偶联,得到合成阿伐斯丁的中间体,再进一步制备阿伐斯丁。本发明方法利用了非硼酸钯催化偶联,反应条件温和;不用危险的丁基锂,减少了工厂生产中的危险;反应所需要的时间短,效率高;原料便宜易得,节约了成本。为阿伐斯丁的制备提供了新的安全、经济、高效的制备途径。 | ||
搜索关键词: | 一种 阿伐斯丁 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种式Ⅲ所示的阿伐斯丁中间体的制备方法,其特征在于:以式Ⅰ所示的4‑甲基‑N'‑(3‑(吡咯烷‑1‑基)‑1‑(对甲苯基)亚丙基)苯磺酰腙与式Ⅱ所示的化合物为原料,在碱作用下钯催化偶联反应,得式Ⅲ所示的阿伐斯丁中间体(E)‑乙基3‑(6‑((E)‑3‑(吡咯烷‑1‑基)‑1‑(对甲苯基)丙‑1‑烯‑1‑基)吡啶‑2‑基)丙烯酸乙酯,反应式为:其中,式Ⅱ中的X为卤素。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于重庆华邦制药有限公司,未经重庆华邦制药有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201410778463.0/,转载请声明来源钻瓜专利网。