[发明专利]一种片段缩合制备醋酸阿托西班的方法有效
| 申请号： | 201410802681.3 | 申请日： | 2014-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN104447960B | 公开（公告）日： | 2018-03-30 |
| 发明（设计）人： | 彭雅丽;常民;王锐;方泉;薛宏祥 | 申请（专利权）人： | 兰州大学 |
| 主分类号： | C07K7/16 | 分类号： | C07K7/16;C07K1/06;C07K1/04;C07K1/02 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙)32204 | 代理人： | 肖明芳 |
| 地址： | 730000 *** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种片段缩合制备醋酸阿托西班的方法，其特征在于，固相制备阿托西班的全保护的第一肽片段序列树脂，在固相中氧化形成二硫键，然后将环化的全保护的第一肽片段序列从树脂上裂解下来；液相中环化的全保护的第一肽片段序列与H‑Gly‑NH2缩合得到全保护的阿托西班；然后脱去侧链保护基得到阿托西班粗肽，纯化转盐得到醋酸阿托西班；其中，所述的第一肽片段序列为阿托西班序列中的第1～8位氨基酸。本发明利用固液相结合的方法制备醋酸阿托西班，提高了产率和纯度，由于采用2‑氯‑三苯甲基氯树脂和固相环化使得成本降低，利于大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 片段 缩合 制备 醋酸 阿托西班 方法 | ||
【主权项】：
一种片段缩合制备醋酸阿托西班的方法，其特征在于，固相制备阿托西班的全保护的第一肽片段序列树脂，在固相中氧化形成二硫键，然后将环化的全保护的第一肽片段序列从树脂上裂解下来；液相中环化的全保护的第一肽片段序列与H‑Gly‑NH2缩合得到全保护的阿托西班；然后脱去侧链保护基得到阿托西班粗肽，纯化转盐得到醋酸阿托西班；其中，所述的第一肽片段序列为阿托西班序列中的第1～8位氨基酸；所述的片段缩合制备醋酸阿托西班的方法，具体包括以下步骤：(1)固相制备阿托西班的全保护的第一肽片段序列树脂；所述的阿托西班的全保护的第一肽片段序列为：Mpa(Trt)‑D‑Tyr(Et)‑Ile‑Thr(tBu)‑Asn(Trt)‑Cys(Trt)‑Pro‑Orn(Boc)‑OH，(2)使用I2或者H2O2为氧化剂氧化树脂，使得第1位的Mpa和第6位的Cys形成二硫键，得到环化的全保护的第一肽片段序列树脂；(3)环化的全保护的第一肽片段序列从固相载体上裂解，去除未反应的氧化剂；(4)环化的全保护的第一肽片段序列与H‑Gly‑NH2缩合得到全保护的阿托西班；(5)将全保护的阿托西班裂解得到阿托西班粗品；(6)阿托西班粗品经纯化转盐得到醋酸阿托西班。
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