[发明专利]一种吡唑并[3,4-b]吡啶类化合物中间体的制备方法和应用在审
| 申请号： | 201410821984.X | 申请日： | 2014-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN105777743A | 公开（公告）日： | 2016-07-20 |
| 发明（设计）人： | 余利兵;郭茂君;杨勤刚;吉长友 | 申请（专利权）人： | 奥浦顿（上海）医药科技有限公司;上海创诺医药集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D213/61;C07D213/71 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 陆凤;崔佳佳 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供了一种吡唑并[3,4-b]吡啶类化合物中间体的制备方法和应用。具体地，所述中间体结构如式IV所示，式中基团的定义如说明书和权利要求书所示，该中间体可由式I化合物制得，可用于制备利奥西呱。本发明所提供的方法原料价廉易得，总收率高，反应条件温和，操作简单，易于纯化，适合工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吡唑 吡啶 化合物 中间体 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种式IV化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：![]()
在20～80℃下，于有机溶剂中，将式I化合物与肼二盐酸盐在干燥剂存在下反应得到式IV化合物；式中，R表示氟、氯、溴、碘、甲磺酰基、对甲苯磺酰基、三氟甲磺酰基、甲磺酰氧基、对甲苯磺酰氧基或三氟甲磺酰氧基；R2为氢、C6‑12芳甲基、取代的C6‑12芳甲基或C1‑6烷基；所述取代的是指被卤素取代。
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