[发明专利]一种替西罗莫司的新合成方法有效
| 申请号： | 201410832737.X | 申请日： | 2014-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN104592253B | 公开（公告）日： | 2020-01-17 |
| 发明（设计）人： | 费安杰;徐俊烨;叶伟平;肖诗华;孙家强 | 申请（专利权）人： | 广东莱佛士制药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/18 | 分类号： | C07D498/18 |
| 代理公司： | 44102 广州粤高专利商标代理有限公司 | 代理人： | 赵瑾 |
| 地址： | 516081 广东省梅*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及有机化合物合成领域，具体涉及一种替西罗莫司的新合成方法。本发明公开了一种替西罗莫司的新合成方法，该合成方法是首先在溶剂存在下，以雷帕霉素为原料，与混合酸酐在手性二环双胍催化剂的作用下反应得到替西罗莫司前体，替西罗莫司前体去保护反应即得到替西罗莫司。本发明与已有方法相比，合成路线短，选择性高，收率高，条件温和，更适合商业生产替西罗莫司。 | ||
| 搜索关键词： | 西罗莫司 新合成 前体 有机化合物 合成领域 合成路线 混合酸酐 雷帕霉素 商业生产 去保护 二环 溶剂 收率 手性 双胍 催化剂 合成 | ||
【主权项】：
1.一种替西罗莫司的合成方法，其特征在于包括如下步骤：/n(a)利用雷帕霉素合成替西罗莫司前体(2)；/n
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