[发明专利]肽在视网膜神经退行性疾病，特别是在糖尿病视网膜病变早期和神经退行性变起重要作用的其它视网膜疾病的局部治疗中的应用

摘要

本发明涉及用于视网膜神经退行性疾病，特别是糖尿病视网膜病变的局部治疗和/或预防的肽，所述肽的序列长度为13‑50个氨基酸，所述肽的N‑端主要包含序列HXaa1EGTFTSDXaa2SXaa3Xaa4(SEQ ID NO1)，其中Xaa1是选自丙氨酸和甘氨酸的氨基酸；Xaa2是选自缬氨酸和亮氨酸的氨基酸；Xaa3是选自丝氨酸和赖氨酸的氨基酸；Xaa4是选自酪氨酸和谷氨酰胺的氨基酸；且组氨酸是N‑末端残基。本发明也包括用于这些疾病的局部治疗和/或预防的局部用药物组合物。

主权项

肽在制备用于视网膜神经退行性疾病的局部眼部治疗和/或预防的药物中的应用，其中所述肽施用于眼部表面，以及其中所述肽能够到达视网膜，且选自：哺乳动物胰高血糖素样肽‑1；由下述氨基酸序列SEQ ID NO：3组成的肽：HAEGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVRGRG，其中所述赖氨酸残基(K)包括通过酰胺连接与赖氨酸侧链的氨基相连的亲脂性取代基Nε–(γ‑谷酰基(Nα–十六烷酰基))；由下述氨基酸序列SEQ ID NO：4组成的肽：HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPXaa5，其中Xaa5是‑COOH端被‑NH2基团取代的丝氨酸残基；以及由下述氨基酸序列SEQ ID NO：8组成的肽：HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPSKKKKKXaa6，其中Xaa6是‑COOH端被‑NH2基团取代的赖氨酸残基。