[发明专利]具有抗转移活性的糖-类似物含磷杂环在审
申请号: | 201480010238.0 | 申请日: | 2014-02-25 |
公开(公告)号: | CN105263501A | 公开(公告)日: | 2016-01-20 |
发明(设计)人: | N·巴卡拉尔;M·德拉福尔热;M·勒库夫;J-P·于尼奥;P·勒格朗;J-L·皮拉;D·维里厄;J-N·沃勒 | 申请(专利权)人: | 科学研究国家中心;国立蒙彼利埃高等化学学院;蒙彼利埃大学;巴黎第十三大学;巴黎南大学-巴黎十一大 |
主分类号: | A61K31/665 | 分类号: | A61K31/665;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 隋晓平;黄革生 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | 本发明涉及如说明书中所定义的式(1)化合物的用途,用于在患有癌症的患者中减少或预防转移的发作。本发明还涉及用于在人类或兽医医学中使用的医药组合物,这些医药组合物包含至少一种式(1)化合物。 | ||
搜索关键词: | 具有 转移 活性 类似物 含磷杂环 | ||
【主权项】:
一种用于在患有癌症的患者中减少或预防转移出现的目的的化合物,该化合物对应于以下通式:
其中:Y代表氧、硫或硒原子,优选地氧原子,Z代表O、S、Se、NH或基团NR6,其中R6是任选地经取代的芳基或烷基,优选地氧原子,R1代表氢原子、任选地经取代的烷基或环烷基,或芳基或杂芳基,R2a代表氢或卤素原子、叠氮基团(N3)、碳酸酯或二硫代碳酸酯基团、1H‑[1,2,3]三唑基或基团‑X‑R2,X代表氧、硫或硒原子、基团NH或NR7,其中R7是任选地经取代的芳基、杂芳基、烷基或环烷基,X优选地代表O或NH,并且R2代表任选地经取代的芳基、杂芳基、烷基或环烷基、氢原子、三氯乙酰亚胺酯基团(‑C(=NH)CCl3)、酰基、甲酰基、磺酰基、亚磺酰基、叔丁基二苯基甲硅烷基、烯丙基、糖基、酯、酰胺、硫代酰胺或磺酰胺基团,或X‑R2代表基团P(O)R2'R6',其中R2'和R6'彼此独立地表示任选地经取代的芳基、杂芳基、烷基或环烷基、OH、烷氧基或芳氧基,R3和R4彼此独立地代表任选地经取代的芳基、杂芳基、烷基或环烷基、氢原子、三氯乙酰亚胺酯、酰基、甲酰基、磺酰基、亚磺酰基、叔丁基二苯基甲硅烷基、烯丙基、酯、酰胺、硫代酰胺、磺酰胺或糖基,或替代地R3和R4一起形成式‑R3‑R4‑二价基团,其中‑R3‑R4‑优选地代表任选地经取代的亚异丙基、苯亚甲基、二苯基亚甲基、环己基亚甲基,优选地4‑甲氧基苯亚甲基,或直链亚烷基,优选地亚乙基,R5代表氢原子或基于烃的基团,该基团包含一个或多个优选地选自氧、硫和氮的杂原子,更好地是氧。
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