[发明专利]作为醛固酮合酶(CYP11B2或CYP11B1)抑制剂的新二氢喹啉-2-酮衍生物有效
申请号: | 201480012704.9 | 申请日: | 2014-03-05 |
公开(公告)号: | CN105102445B | 公开(公告)日: | 2018-10-23 |
发明(设计)人: | 约翰尼斯·埃比;库尔特·阿姆雷因;佰努瓦·霍恩斯普格;贝恩德·库恩;汉斯·P·梅尔基;亚历山大·V·迈韦格;谭雪菲 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D401/10;A61K31/4709;A61K31/506;A61P5/40;A61P9/04;A61P9/12;A61P13/12 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 吴小明;王旭 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明提供具有通式(I)的新化合物,包含所述化合物的组合物以及使用所述化合物的方法,其中R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R9,R10,R11和A如本文中所述。式(I)的化合物用作醛固酮合酶(CYP11B2或CYP11B1)抑制剂用于治疗各种病症。 | ||
搜索关键词: | 作为 醛固酮合酶 cyp11b2 cyp11b1 抑制剂 新二氢 喹啉 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物,其中R1是H,C1‑7烷基,卤代C1‑7烷基,C3‑8环烷基或卤代C3‑8环烷基;R2是H,C1‑7烷基,卤代C1‑7烷基,C3‑8环烷基或卤代C3‑8环烷基;R3是H,C1‑7烷基,卤代C1‑7烷基,C3‑8环烷基或卤代C3‑8环烷基;R4是H,C1‑7烷基,卤代C1‑7烷基,C3‑8环烷基或卤代C3‑8环烷基;或R3和R4与它们连接的碳原子一起形成双键;R5是H,C1‑7烷基,卤代C1‑7烷基,C3‑8环烷基或卤代C3‑8环烷基;R6是H,C1‑7烷基,卤代C1‑7烷基,C3‑8环烷基或卤代C3‑8环烷基;R7是H,C1‑7烷基,卤代C1‑7烷基,C3‑8环烷基或卤代C3‑8环烷基;或R6和R7与它们连接的碳原子一起形成C3‑8环烷基;A是‑C(O)NR8‑,‑S‑,‑O‑;R8是H,C1‑7烷基,卤C1‑7代烷基,C3‑8环烷基或卤代C3‑8环烷基;R9是取代的芳基或取代的杂芳基,其中取代的芳基和取代的杂芳基被一至三个独立地选自H,卤素,氧代,氰基,C1‑7烷基,卤代C1‑7烷基,C3‑8环烷基和卤代C3‑8环烷基的取代基取代;R10是H,卤素,C1‑7烷基,卤代C1‑7烷基,C3‑8环烷基或卤代C3‑8环烷基;R11是H,卤素,C1‑7烷基,卤代C1‑7烷基,C3‑8环烷基或卤代C3‑8环烷基;其中“芳基”表示包含6至10个碳环原子的单价芳族碳环单环或双环体系,“杂芳基”表示5至12个环原子的单价芳族杂环单环或双环体系,包含1,2,3或4个选自N,O和S中的杂原子,剩余环原子是碳,或药用盐或酯。
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