[发明专利]作为抗癌药物的GEM-二氟化C-糖苷化合物在审
| 申请号： | 201480015506.8 | 申请日： | 2014-01-13 |
| 公开（公告）号： | CN105246899A | 公开（公告）日： | 2016-01-13 |
| 发明（设计）人： | S·N·斯利拉堤 | 申请（专利权）人： | 艾德瓦诺米科斯公司 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;A61K31/365;A61P35/00;C07D309/10 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 崔佳佳;马莉华 |
| 地址： | 加拿大*** | 国省代码： | 加拿大;CA |
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| 摘要： | 本发明描述了衍生自鬼臼毒素的一类新颖的gem-二氟化C-糖苷化合物的合成，所述化合物可在肿瘤学上用于治疗癌症，但不限于此。更具体地说，鬼臼毒素gem-二氟化C-糖基偶联衍生物表现出改善的构象和化学稳定性，对耐药癌症细胞系表现出改善的细胞毒性。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 抗癌 药物 gem 氟化 糖苷 化合物 | ||
【主权项】：
一种式I所示化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物：![]()
其中：R是氢原子或选自以下的基团：直链或支链烷基、苄基、乙酰基或苯甲酰基，R1和R2相同或不同，它们是氢原子或选自以下的羟基保护基团：直链或支链烷基、苄基、苯甲酰基、乙酰基或新戊酰基，或CR’R”型的缩醛基团，其中R’和R”相同或不同，它们是氢原子或选自以下的基团：直链或支链烷基、芳基或烷基‑芳基，R3是氢原子或选自以下的基团：直链或支链烷基、苄基、苯甲酰基、乙酰基或新戊酰基，R4代表OR”’、NGR’GR”、N3或邻苯二甲酰亚胺，其中R”’是氢原子或选自以下的羟基保护基团：直链或支链烷基、苄基、苯甲酰基、乙酰基或新戊酰基，GR’和GR”相同或不同，它们是氢原子或选自以下的基团：直链或支链烷基、苄基、苯甲酰基、乙酰基、烷氧基羰基、烯丙基氧基羰基或苄氧基羰基，R5是氢原子或选自以下的基团：直链或支链烷基、乙酰基、苄基、PO3H或PO3Na基团。
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