[发明专利]微晶二酮哌嗪组合物以及方法有效
| 申请号： | 201480015837.1 | 申请日： | 2014-03-14 |
| 公开（公告）号： | CN105102436B | 公开（公告）日： | 2018-06-12 |
| 发明（设计）人： | 布赖恩·R·威尔逊;约瑟夫·J·古尔纳利;马歇尔·L·格兰特 | 申请（专利权）人： | 曼金德公司 |
| 主分类号： | C07D241/08 | 分类号： | C07D241/08;A61K38/22;A61P3/10;A61K9/00 |
| 代理公司： | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 | 代理人： | 肖善强 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明公开了一种通过改进方法制备的DKP微晶，所述DKP微晶不会不可逆地自组装成微粒。所述微晶可通过雾化分散并通过喷雾干燥重新形成为具有球壳形态的颗粒。可通过对含有待整合到微晶二酮哌嗪颗粒中的组分的溶液进行喷雾干燥来将活性剂和赋形剂整合到所述颗粒中。特别地，所述微晶颗粒组合物适用于一种或多种肽、蛋白质、核酸和/或有机小分子的肺部药物递送。 | ||
| 搜索关键词： | 微晶 二酮哌嗪 喷雾干燥 整合 有机小分子 肺部药物 微晶颗粒 雾化分散 不可逆 赋形剂 活性剂 自组装 递送 核酸 球壳 制备 蛋白质 改进 | ||
【主权项】：
一种结晶二酮哌嗪组合物，其包含多种微晶颗粒，所述颗粒的尺寸均匀，具有中空的球形结构并且包括外壳，所述外壳包含不自组装的二酮哌嗪的晶粒，其中所述颗粒的体积中值几何直径小于5μm。
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