[发明专利]桥接双环核苷

摘要

本发明涉及2’‑C‑桥接双环核苷和核苷酸，以及包含至少一个2’‑C‑桥接双环核苷酸的寡核苷酸。本发明进一步提供包含所述核苷，核苷酸，以及寡核苷酸的药物组合物，以及它们相应的使用和合成方法。

主权项

1.一种寡核苷酸，其包含至少一个2’‑C‑桥接双环核苷酸，其中所述2’‑C‑桥接双环核苷酸具有式I的结构：其中X为N；W₁和W₂各自独立地选自H，醇保护基团，磷酸酯，硫代磷酸酯，二或三磷酸根，亚磷酰胺，或5’或3’侧的一个或多个核苷酸；W₃独立地选自不存在，H，胺保护基团，亚磷酰胺(phosphoramidite)，氨基磷酸酯(phosphoramidate ester)，二氨基磷酸酯(phosphordiamidate ester)，烷基，氨甲酰(carboxamide)，糖，脂肪酸，其它分子缀合物，–C_1‑4(O)R，或–COOR，其中R为芳基，线性或环状烷基或烯基，糖，脂肪酸，药物缀合物或其它分子缀合物；和B为核碱基。