[发明专利]经修饰多西他赛脂质体制剂在审
| 申请号： | 201480026436.6 | 申请日： | 2014-03-13 |
| 公开（公告）号： | CN105188675A | 公开（公告）日： | 2015-12-23 |
| 发明（设计）人： | W·麦吉;J·布莱克利奇;M·格拉佩豪斯 | 申请（专利权）人： | 马林克罗特有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/127 | 分类号： | A61K9/127;A61K31/337 |
| 代理公司： | 北京市嘉元知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11484 | 代理人： | 张永新 |
| 地址： | 美国密*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供了用于治疗癌症的组合物。所述组合物包含含有磷脂酰胆碱脂、甾醇、PEG-脂质和紫杉烷的脂质体。所述PEG-脂质构成所述脂质体中脂质的约2至约8mol％。所述紫杉烷是在2′-O-位用杂环基-(C2-5烷酸)酯化的多西他赛。还公开了用于制备紫杉烷脂质体的方法和采用紫杉烷脂质体治疗癌症的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 修饰 脂质体 制剂 | ||
【主权项】：
一种用于制备紫杉烷脂质体的方法，所述方法包括：a)形成具有包含磷脂酰胆碱脂和甾醇的脂质双层的第一脂质体，其中所述脂质双层包封包含水溶液的内部隔室；b)用紫杉烷或其药学上可接受的盐装载所述第一脂质体，以形成经装载脂质体，其中所述紫杉烷是在2′‑O‑位用杂环基‑(C2‑5烷酰基)基团酯化的多西他赛；以及c)在足以允许将PEG‑脂质嵌入所述脂质双层的条件下形成包含经装载脂质体和聚(乙二醇)‑磷脂缀合物(PEG‑脂质)的混合物；从而形成所述紫杉烷脂质体。
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