[发明专利]3-哌啶酮化合物及其作为神经激肽-1(NK1)受体拮抗剂的用途有效
| 申请号： | 201480027984.0 | 申请日： | 2014-03-17 |
| 公开（公告）号： | CN105209436B | 公开（公告）日： | 2019-02-01 |
| 发明（设计）人： | 罗德平;王鹏;黄精美;许朋飞 | 申请（专利权）人： | 南洋理工大学 |
| 主分类号： | C07D211/96 | 分类号： | C07D211/96 |
| 代理公司： | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人： | 万志香;黎艳 |
| 地址： | 新加坡*** | 国省代码： | 新加坡;SG |
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| 摘要： | 本发明涉及3‑哌啶酮化合物，具体而言，涉及甲苯磺酰基保护的(2S)‑苯基‑3‑哌啶酮及其合成方法，且还提供了由此合成的3‑哌啶酮化合物作为强效神经激肽‑1(NK1)受体拮抗剂的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 哌啶 化合物 及其 作为 神经 nk1 受体 拮抗剂 用途 | ||
【主权项】：
1.用于合成通式(II)化合物的方法，![]()
其中，R1是选自Ts、Boc、Cbz、Fmoc、Ac、Tr和Bn的氮保护基团；R2选自：取代或未取代的C6‑C10芳基和取代或未取代的C3‑C10杂芳基；所述方法包括：令通式(I)化合物![]()
与NH2R1反应，生成通式(IV)化合物![]()
令通式(IV)化合物在铑催化剂的存在下与R2的前体反应，生成通式(V)化合物；![]()
令通式(V)化合物与氧化剂反应生成通式(VI)化合物![]()
令通式(VI)化合物与还原剂反应生成通式(VII)化合物![]()
以及令通式(VII)化合物氢化生成通式(II)化合物。
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