[发明专利]用于纯化18F-标记的胆碱类似物的方法有效
| 申请号： | 201480031725.5 | 申请日： | 2014-06-02 |
| 公开（公告）号： | CN105263889B | 公开（公告）日： | 2018-06-26 |
| 发明（设计）人： | J-L·莫雷勒;M·奥塔巴希;G·菲利帕特;S·沃齐亚 | 申请（专利权）人： | 特拉西斯股份有限公司 |
| 主分类号： | C07B59/00 | 分类号： | C07B59/00;A61K51/04 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 徐达 |
| 地址： | 比利*** | 国省代码： | 比利时;BE |
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| 摘要： | 本发明涉及在用非气态合成路径制备的可注射至患者的溶液中纯化18F‑标记的胆碱类似物的方法，该方法包括下述步骤：用固体载体进行固相萃取(SPE)纯化，其中固相萃取纯化所用的固体载体具有的特征是从溶液保留杂质和试剂但不保留18F‑标记的胆碱类似物。 | ||
| 搜索关键词： | 类似物 胆碱 固相萃取纯化 固相萃取 合成路径 非气态 保留 制备 注射 | ||
【主权项】：
1.在按照下述第一步和第二步制备的可注射至患者的溶液中纯化18F‑标记的胆碱类似物的方法，第一步：将具有甲苯磺酸酯基团作为离去基团的烷基化剂与[18F]氟化物反应，得到第一化合物；第二步：将第一化合物与二甲基氨基乙醇(DMAE)反应，得到含有合成的18F‑标记的胆碱类似物的散装产物；该纯化方法包括：从含有合成的18F‑标记的胆碱类似物的散装产物开始的步骤；含有合成的18F‑标记的胆碱类似物的散装产物的固相萃取(SPE)纯化步骤，其使用非离子固体载体，用于从洗脱的溶液中保留杂质和试剂但不保留18F‑标记的胆碱类似物，其中所述杂质和试剂实质上是芳族季铵化产物和非极性产物，其中所述非离子固体载体选自由固相萃取树脂和液相色谱法树脂组成的组，所述固相萃取树脂和液相色谱法树脂具有提供中等的极性/非极性和/或亲水/亲油特性的结构，所述结构来自二乙烯基苯和/或苯乙烯与共聚单体乙烯系化合物的共聚。
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