[发明专利]氨基吡啶衍生物或其药用可接受盐和包括相同活性成分的药物组合物

摘要

本发明涉及氨基吡啶衍生物或其药用可接受盐，和包括氨基吡啶衍生物或其药用可接受盐作为活性成分的药物组合物。由化学式1表示的氨基吡啶衍生物或其药用可接受盐在绒毛尿囊膜模型中具有良好的抗血管生成效果，因而其可作为药剂有效地预防或治疗血管生成相关疾病，例如黄斑变性或关节炎，所述氨基吡啶衍生物或其药用可接受盐在炎症性肠疾病模型中也具有良好的结肠炎抑制作用，因而其可作为药剂有效地预防或治疗炎症性肠疾病。在绒毛尿囊膜模型中的接种的肺癌细胞上，化学式1的氨基吡啶衍生物或其药用可接受盐抑制肿瘤引起的血管生成和肿瘤生长，也能抑制在癌症转移和侵袭中起重要作用的组织蛋白酶S的活性，因此其可作为癌生长和转移有效的抑制剂。

主权项

氨基吡啶衍生物或其药用可接受盐，该氨基吡啶衍生物由下面的化学式1表示：[化学式1]其中，在上面的化学式1中，R¹、R²和R⁴是彼此相同或不同的，并且各自独立地选自氢、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基和卤素之一，且R¹、R²和R⁴不能同时为H，R³选自C1‑C4烷氧基、苄氧基和羟基，以及R⁵选自从卤素、羟基、C1‑C12烷氧基、苯氧基、C1‑C12烷氨基、C6‑C14芳基和C1‑C4烷基中选取的一个或两个取代基取代或未取代的C1‑C15烷基；从卤素、羟基、C1‑C12烷氧基、C1‑C12烷氨基和C1‑C4烷基中选取的一个或两个取代基取代或未取代的C6‑C14芳基；由C6‑C14芳基取代或未取代的C2‑C12链烯基；C3‑C8环烷基；C3‑C14杂环化合物，卤代苯基取代的C1‑C4烷基，苯并二茂，萘，以及噻吩。