[发明专利]形成前药的化合物在审
| 申请号： | 201480049539.4 | 申请日： | 2014-07-11 |
| 公开（公告）号： | CN105636592A | 公开（公告）日： | 2016-06-01 |
| 发明（设计）人： | K·尼克基希;B·桑塔哈马;G·艾哈迈德;F·米斯;W·埃尔格;R·维尔瓦;H·耐尔 | 申请（专利权）人： | 伊万斯彻有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/56 | 分类号： | A61K31/56;A61K31/568;C07J1/00 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 赵蓉民;王永伟 |
| 地址： | 美国德*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本文描述了具有总体结构：活性剂-(酸)-(接头)-SO2NR1R2的各种前药化合物。表明具有这种总体结构的化合物比未经修饰的母体分子口服活性更高。 | ||
| 搜索关键词： | 形成 化合物 | ||
【主权项】：
一种结构式I的化合物：![]()
其中：n为0‑4；m为0‑4；L为0‑1；R1为H、烷基、环烷基、芳基、烷基‑芳基、杂芳基或卤素；hAr为芳基、杂芳基、烷基、烷基芳基或烷基杂芳基；R2为H、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、卤素、芳基磺胺、杂芳基磺胺、烷基芳基磺胺或烷基杂芳基磺胺；R1和R2可以连接在一起形成环烷基或具有至多一个杂原子的3‑7元环；R3和R4各自独立地为H、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、酰基、氰基、卤素、羟基、烷氧基；X和Y各自独立地为H、卤素、氰基、羟基、烷氧基、烷基、芳基、杂芳基；Z为O或NR1；O＝C‑(CH)n‑R1呈R‑或S‑构型。
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