[发明专利]皮肤浅化组合物

摘要

理想的肤色是世界各地、特别是在亚洲的主要的未满足的消费者需求。消费者特别期望均匀的肤色、没有老年斑(晒斑)、没有色素沉着过度和较浅的整体皮肤色调。一种解决方案是使用降低皮肤中的黑素细胞的活性的生物活性物。这些细胞，存在于表皮的基底层中，产生深色的色素-黑色素并在被称为黑素体的小输出囊泡中将其输出至邻近的角质形成细胞。在文献中也充分描述了减少黑色素合成的化合物当局部施用于皮肤时将减少随着时间经过的皮肤暗沉，并且可以产生更均匀的皮肤色调。酪氨酸酶是针对调节黑素细胞色素产生的非常流行的一个目标。然而酪氨酸酶的有效的抑制剂受到了导致诸如黑素细胞死亡、永久色素脱失、刺激和过敏性反应的安全问题的困扰。通常，有效的抑制剂杀死黑素细胞(例如对苯二酚)或引起致敏反应。因此非常需要通过供替代的安全机制起作用的安全且有效的对皮肤色素产生的抑制剂。本发明人已观察到所选择的具有相同的通式结构的化合物或其盐抑制Melanoderms^TM中的黑色素产生：；其中R₁、R₂、R₃、R₄和R₅可以独立地选自-H、-卤素和甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基和叔丁基基团。

主权项

局部皮肤浅化组合物，其包含：(a)式(I)化合物：或其盐；其中R₁、R₂、R₃、R₄和R₅可以独立地选自‑H、‑卤素和甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基和叔丁基基团；和(b)皮肤病学上可接受的载体。