[发明专利]用于合成加利车霉素衍生物的中间体和方法

摘要

本发明涉及式I的中间体和合成和纯化加利车霉素衍生物的方法。

主权项

式I的化合物其中，R12选自直链和支链C1‑C8烷基；R10各自独立地选自氢、R12和–OR12；R8和R9各自独立地选自氢以及直链和支链C1‑C8烷基，其中R8和R9的所述烷基各自独立地任选地被‑NH2、‑NHR11、‑NR11R13、‑OR11、‑OH或–SR11取代，其中各R11和各R13独立地选自直链和支链C1‑C5烷基；r是整数0或1；G是氧或硫；Z1是H或者直链或支链C1‑C5烷基；Ar是任选地被1、2或3个基团取代的1,2‑、1,3‑或1,4‑亚苯基，所述基团独立地选自直链或支链C1‑C6烷基、‑OR14、‑SR14、卤素、硝基、‑COOR14、‑C(＝O)NHR14、‑O(CH2)nCOOR14、‑S(CH2)nCOOR14、‑O(CH2)nC(＝O)NHR14和–S(CH2)nC(＝O)NHR14，或Ar是任选地被1、2、3或4个基团取代的1,2‑、1,3‑、1,4‑、1,5‑、1,6‑、1,7‑、1,8‑、2,3‑、2,6‑或2,7‑亚萘基，所述基团独立地选自直链或支链C1‑C6烷基、‑OR14、‑SR14、卤素、硝基、‑COOR14、‑C(＝O)NHR14、‑O(CH2)nCOOR14、‑S(CH2)nCOOR14、‑O(CH2)nC(＝O)NHR14和–S(CH2)nC(＝O)NHR14；其中R14各自独立地选自(C1‑C5)烷基，且R14各自独立地任选地被1或2个选自–OH、‑C1‑C4烷基和–S(C1‑C4)烷基的基团取代；n各自是独立地选自0、1、2、3、4和5的整数；W选自–O‑、‑S‑、‑C(＝O)NH‑、‑NHC(＝O)‑和‑NR15‑，其中R15是C1‑C5烷基，且R15任选地被1或2个选自–OH、‑C1‑C4烷基和–S(C1‑C4)烷基的基团取代；且Y是直链或支链C1‑C6亚烷基基团或者直链或支链C2‑C6亚烯基基团。