[发明专利]一种西那卡塞的合成方法有效
| 申请号： | 201510008827.1 | 申请日： | 2015-01-08 |
| 公开（公告）号： | CN104592037A | 公开（公告）日： | 2015-05-06 |
| 发明（设计）人： | 徐刚;蓝舒琴;戴晓庭;吴坚平;杨立荣 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07C211/30 | 分类号： | C07C211/30;C07C209/00 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人： | 胡红娟 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种西那卡塞的合成方法，该合成路线分为两个部分：(1)以消旋1-萘基乙胺为起始原料，采用动态动力学拆分的方法，以Pd/LDH-SA为消旋化催化剂、对氯苯酚脂肪酸酯为酰基供体、脂肪酶为生物拆分催化剂获得手性的；(2)以间三氟甲基苯甲醛为起始原料，与便宜易得的原料乙醛反应得到间三氟甲基肉桂醛，减压蒸馏后得到纯品；间三氟甲基肉桂醛与反应，生成亚胺中间体；亚胺中间体溶解到乙醇中，以雷尼镍为加氢催化剂，反应后得到产品西那卡塞。该合成方法提高了反应收率和产品的光学纯度，反应条件更温和，而且原料易得。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种西那卡塞的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)在氢气、消旋催化剂和脂肪酶的作用下，消旋1‑萘基乙胺与对氯苯酚脂肪酸酯进行动态动力学拆分，得到的(R)‑酰胺中间体进行水解生成所述的(R)‑1‑(1‑萘基)乙胺；(2)在碱溶液和乙醇形成的混合溶剂中，间三氟甲基苯甲醛与乙醛进行缩合反应，得到间三氟甲基肉桂醛；(3)步骤(2)得到的间三氟甲基肉桂醛与步骤(1)得到的(R)‑1‑(1‑萘基)乙胺在乙醇溶液中反应，得到亚胺中间体；(4)在雷尼镍的催化下，步骤(4)得到的亚胺中间体溶解于有机溶剂后在加压氢气中进行加氢反应，得到所述的西那卡塞。
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