[发明专利]拉帕替尼及其中间体的合成方法在审
| 申请号： | 201510012408.5 | 申请日： | 2015-01-09 |
| 公开（公告）号： | CN104513231A | 公开（公告）日： | 2015-04-15 |
| 发明（设计）人： | 洪健;刘国斌;武进 | 申请（专利权）人： | 安润医药科技（苏州）有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/04 | 分类号： | C07D405/04;C07D307/54 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 李艳 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市工业*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种拉帕替尼的合成方法，包括：（a）化合物（6）与化合物（7）在有机溶剂中，在碱存在的条件下反应得到化合物（8）；（b）化合物（8）与化合物（9）在有机溶剂中在碱存在的条件下反应结束后，加入还原剂发生还原胺化反应得到化合物（10）；（c）化合物（10）与BOC酸酐在有机溶剂中在碱存在的条件下发生反应得到化合物（11）；（d）化合物（11）与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛在有机溶剂中在回流下反应完全后，加入化合物（4）并在回流下反应得到化合物（12）；及（e）化合物（12）在有机溶剂中发生脱保护反应得到拉帕替尼。本发明还提供了两个新的关键中间体。本发明的方法步骤少，收率高，适于工业化生产。。 | ||
| 搜索关键词： | 拉帕替尼 及其 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种拉帕替尼的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：(a)化合物(6)与化合物(7)在有机溶剂中，在碱存在和钯催化剂催化的条件下，在20～120℃下反应得到化合物(8)；(b)步骤(a)中得到的化合物(8)与化合物(9)在有机溶剂中，在碱存在的条件下在0～50℃下反应至反应完全，然后加入还原剂在0～50℃下发生还原胺化反应，得到化合物(10)；(c)步骤(b)中得到的化合物(10)与BOC酸酐在有机溶剂中，在碱存在的条件下在0～50℃下发生反应，得到化合物(11)；(d)步骤(c)中得到的化合物(11)与N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛在有机溶剂中，在回流下反应完全后，加入化合物(4)并在回流下反应，得到化合物(12)；及(e)步骤(d)中得到的化合物(12)在有机溶剂中，在0～50℃下发生脱保护反应，得到拉帕替尼；
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