[发明专利]罗氟司特的合成方法有效
| 申请号： | 201510021736.1 | 申请日： | 2015-01-15 |
| 公开（公告）号： | CN104513196B | 公开（公告）日： | 2017-05-31 |
| 发明（设计）人： | 洪健;刘国斌 | 申请（专利权）人： | 安润医药科技（苏州）有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/75 | 分类号： | C07D213/75 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司32103 | 代理人： | 李艳 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市苏州工*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种罗氟司特的合成方法，包括以下步骤（a）在有机溶剂中，化合物（I）与镁或格氏试剂在回流下发生交换反应生成中间体，该中间体与二氧化碳在0~50℃下发生插羰反应，得到化合物（II）；或者在有机溶剂中，化合物（I）与正丁基锂在‑90~‑70℃下发生反应生成中间体，该中间体与二氧化碳在‑90~‑70℃下发生插羰反应，得到化合物（II）；（b）在有机溶剂中，步骤（a）中得到的化合物（II）与特戊酰氯或磺酰氯在0~50℃下，在碱的作用下反应生成混合酸酐中间体，该混合酸酐中间体与3,5‑二氯‑4‑氨基吡啶在0~70℃下反应得到化合物（III）罗氟司特。本发明的方法工艺路线短，避免原料和试剂成本低廉，总收率高，反应条件温和，适合工业化生产。该方法的合成路线如下。 | ||
| 搜索关键词： | 罗氟司特 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种罗氟司特的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：(a)在有机溶剂中，化合物(I)与镁或格氏试剂在回流下发生交换反应生成中间体，该中间体与二氧化碳在0～50℃下发生插羰反应，得到化合物(II)；(b)在有机溶剂中，步骤(a)中得到的化合物(II)与磺酰氯在0～50℃下，在碱的作用下反应生成混合酸酐中间体，该混合酸酐中间体与3,5‑二氯‑4‑氨基吡啶在0～70℃下反应得到化合物(III)罗氟司特；
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