[发明专利]一种呋喃核糖磷酸酯衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201510022269.4 | 申请日： | 2015-01-16 |
| 公开（公告）号： | CN104610404A | 公开（公告）日： | 2015-05-13 |
| 发明（设计）人： | 李泽标;丁海明;严军;戴宇;顾文超 | 申请（专利权）人： | 南通常佑药业科技有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/10 | 分类号： | C07H19/10;C07H1/02 |
| 代理公司： | 南京正联知识产权代理有限公司 32243 | 代理人： | 卢海洋 |
| 地址： | 226400 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种呋喃核糖磷酸酯衍生物的制备方法，其制备步骤包括：以L-丙氨酸异丙酯盐酸盐、苯酚二氯磷酸酯和取代苯酚为起始原料，在碱的作用下进行对接反应；(2R)-2-脱氧-2-氟-2-甲基-D-赤式戊糖酸GAMMA-内酯 3,5-二苯甲酸酯在二氯甲烷或醚类溶剂中经强还原剂作用将羰基还原为醇羟基；中间体式2-1在碱作用下，与对甲苯磺酰氯反应得到对甲苯磺酸酯；中间体式2-2与苯甲酰胞嘧啶衍生物在缩合剂作用下进行对接反应；中间体式2-3在有机酸作用下将胞嘧啶转化为尿嘧啶；中间体式2-4在碱试剂作用下脱去苯甲酰保护；中间体式2-5与式1在格式试剂作用下对接得到Sofosbuvir。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 呋喃 核糖 磷酸酯 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种呋喃核糖磷酸酯衍生物的制备方法，其特征在于：制备步骤包括：a、中间体式1的制备：以L‑丙氨酸异丙酯盐酸盐、苯酚二氯磷酸酯和取代苯酚为起始原料，在碱的作用下进行对接反应；b、中间体式2‑1的制备：(2R)‑2‑脱氧‑2‑氟‑2‑甲基‑D‑赤式戊糖酸 GAMMA‑内酯 3,5‑二苯甲酸酯在二氯甲烷或醚类溶剂中经强还原剂作用将羰基还原为醇羟基；c、中间体式2‑2的制备：中间体式2‑1在碱作用下，与对甲苯磺酰氯反应得到对甲苯磺酸酯；d、中间体式2‑3的制备：中间体式2‑2与苯甲酰胞嘧啶衍生物在缩合剂作用下进行对接反应；e、中间体式2‑4的制备：中间体式2‑3在有机酸作用下将胞嘧啶转化为尿嘧啶；f、中间体式2‑5的制备：中间体式2‑4在碱试剂作用下脱去苯甲酰保护；g、Sofosbuvir的制备：中间体式2‑5与式1在格式试剂作用下对接得到Sofosbuvir。
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