[发明专利]一种合成2-[3-(S)-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-羟基丙基]苯甲酸甲酯的工艺在审
申请号: | 201510039414.X | 申请日: | 2015-01-26 |
公开(公告)号: | CN104592110A | 公开(公告)日: | 2015-05-06 |
发明(设计)人: | 杨尉;黄承焕;陈汝婷;徐亮;穆罕默德·马卡 | 申请(专利权)人: | 中山奕安泰医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D215/18 | 分类号: | C07D215/18 |
代理公司: | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人: | 张海文 |
地址: | 528437 广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明公开了一种合成2-[3-(S)-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-羟基丙基]苯甲酸甲酯的工艺,由2-[3-(S)-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-氧代丙基]苯甲酸甲酯和(-)β-二异松蒎基氯硼烷反应,并经后处理纯化得到2-[3-(S)-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-羟基丙基]苯甲酸甲酯。与传统工艺相比,本发明显著降低了生产成本,耗时更短且条件更温和,有利于规模化工业生产,并以良好的收率和纯度获得孟鲁司特钠的中间体,具有很好的商业化价值,而且反应的后处理简单,提高了工艺水平和可操作性。 | ||
搜索关键词: | 一种 合成 喹啉 乙烯基 苯基 羟基 丙基 苯甲酸 工艺 | ||
【主权项】:
一种合成2‑[3‑(S)‑[3‑[2‑(7‑氯‑2‑喹啉基)乙烯基]苯基]‑3‑羟基丙基]苯甲酸甲酯的工艺,其特征在于,由2‑[3‑(S)‑[3‑[2‑(7‑氯‑2‑喹啉基)乙烯基]苯基]‑3‑氧代丙基]苯甲酸甲酯(II)和(‑)β‑二异松蒎基氯硼烷反应,并经后处理纯化得到2‑[3‑(S)‑[3‑[2‑(7‑氯‑2‑喹啉基)乙烯基]苯基]‑3‑羟基丙基]苯甲酸甲酯(I):
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