[发明专利]一种茚并吡唑类小分子微管蛋白抑制剂及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201510070144.9 | 申请日： | 2015-02-10 |
| 公开（公告）号： | CN104610149B | 公开（公告）日： | 2017-04-05 |
| 发明（设计）人： | 刘兆鹏;刘晏娜;史艳秋;张成梅 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | C07D231/54 | 分类号： | C07D231/54;A61K31/416;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 济南圣达知识产权代理有限公司37221 | 代理人： | 杨琪,崔苗苗 |
| 地址： | 250061 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种茚并吡唑类小分子微管蛋白抑制剂，其特征在于，具有通式I所示的结构其中，R代表NH2或NHOH；本发明还公开了该茚并吡唑类化合物或其药用盐的制备方法。本发明的化合物为结构新颖的茚并吡唑类小分子微管蛋白抑制剂，对人肝癌HepG2细胞、人前列腺癌PC3细胞，人子宫颈癌HeLa细胞，人乳腺癌MCF‑7细胞和人白血病K562细胞有很强的增值抑制活性，作用机制与秋水仙碱相似，能够抑制微管蛋白聚合，对于增强药物的特异性、有效性，减少毒副作用和防止耐药性等都有很重要的意义。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吡唑 分子 微管 蛋白 抑制剂 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种作为微管蛋白抑制剂的茚并吡唑类小分子化合物，其特征在于，具有通式I所示的结构：其中，R代表NH2或NHOH。
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