[发明专利]一种埃索美拉唑镁肠溶微丸制剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种埃索美拉唑镁肠溶微丸制剂及其制备方法。具体而言，本发明的肠溶微丸制剂由空白丸芯、载药层、隔离层和肠溶层组成，其中载药层由埃索美拉唑镁三水合物、粘合剂和载药层溶剂制成，隔离层由高分子材料、润滑剂、酸碱调节剂和隔离层溶剂制成，肠溶层由成膜剂、增塑剂、润滑剂、遮光剂和肠溶层溶剂制成。所述肠溶微丸制剂的制备方法依次包括如下步骤1）载药层包衣；2）隔离层包衣；和3）肠溶层包衣。通过优化配方和工艺，提高了包衣效率，并减少了包衣时间，避免了人力和物力的浪费。得到的肠溶微丸制剂能够提高药物的稳定性以及患者的服药顺应性，更适宜于患者使用，并且可以进一步加工制成胶囊或者片剂等口服制剂。

主权项

一种埃索美拉唑镁肠溶微丸制剂，其由从内至外依次包覆的空白丸芯、载药层、隔离层以及肠溶层组成；其中，所述空白丸芯选自蔗糖、淀粉、微晶纤维素、糊精、乳糖中的任意一种或其任意比例的混合物；所述空白丸芯包覆载药层后得到载药层小丸，每180~250重量份空白丸芯对应的载药层由以重量份计的下列成分制成：埃索美拉唑镁三水合物  27~88份粘合剂                21~70份载药层溶剂            425~1400份；其中，所述粘合剂选自聚维酮、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素中的任意一种或其任意比例混合物；其中，所述载药层溶剂选自水、乙醇中的任意一种或其任意比例混合物；所述载药层小丸包覆隔离层后得到隔离层小丸，每180~250重量份载药层小丸对应的隔离层由以重量份计的下列成分制成：高分子材料  10.8~37.5份润滑剂      3.6~12.5份酸碱调节剂  3.6~12.5份隔离层溶剂  180~625份；其中，所述高分子材料选自聚维酮、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素中的任意一种或其任意比例混合物；其中，所述润滑剂选自滑石粉、二氧化硅、硬脂酸镁中的任意一种或其任意比例混合物；其中，所述酸碱调节剂选自氧化镁、碳酸氢钠、磷酸钠、碳酸钙、碳酸镁、氢氧化铝、三硅酸镁中的任意一种或其任意比例混合物；其中，所述隔离层溶剂选自水、乙醇中的任意一种或其任意比例混合物；所述隔离层小丸包覆肠溶层后得到埃索美拉唑镁肠溶微丸，每180~250重量份隔离层小丸对应的肠溶层由以重量份计的下列成分制成：成膜剂      108~240份增塑剂      6.5~14.4份润滑剂      6.2~13.7份遮光剂      0.10~0.22份肠溶层溶剂  138~308份；其中，所述成膜剂选自固体性成膜剂丙烯酸树脂、水分散体甲基丙烯酸/丙烯酸乙酯（1:1）、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、聚丙烯酸树脂乳胶液中的任意一种或其任意比例混合物；其中，所述增塑剂选自聚乙二醇、丙二醇、柠檬酸三乙酯、邻苯二甲酸二乙酯、柠檬酸三丁酯中的任意一种或其任意比例混合物；其中，所述润滑剂选自滑石粉、二氧化硅、硬脂酸镁中的任意一种或其任意比例混合物；其中，所述遮光剂选自滑石粉、二氧化钛中的任意一种或其任意比例混合物；其中，所述肠溶层溶剂选自水、乙醇中的任意一种或其任意比例混合物。