[发明专利]一种多西他赛固体脂质纳米粒冻干制剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种多西他赛固体脂质纳米粒冻干制剂及其制备方法。具体而言，本发明的季铵盐化壳聚糖修饰的多西他赛固体脂质纳米粒冻干制剂由以重量份计的下列成分组成：1份多西他赛、20~50份脂质材料、10~25份乳化剂、3~7份季铵盐化壳聚糖和150~200份冻干保护剂，其制备方法包括下述步骤：1）油相的制备；2）分散液的制备；3）纳米粒混悬液的制备；4）纳米粒的修饰；以及5）冷冻干燥。本发明的季铵盐化壳聚糖修饰的多西他赛固体脂质纳米粒具有pH普适性，可以有效提高药物的溶出速度，改善传统壳聚糖修饰的固体脂质纳米粒在肠液中不稳定的问题，并提高口服生物利用度，从而为其在临床上的应用提供可能。

主权项

一种季铵盐化壳聚糖修饰的多西他赛固体脂质纳米粒冻干制剂，其由以重量份计的下列成分组成：多西他赛   1份；脂质材料   20~50份；乳化剂 10~25份；季铵盐化壳聚糖    3~7份；冻干保护剂 150~200份；其中，所述脂质材料选自单硬脂酸甘油酯、硬脂酸棕榈酸甘油酯、山嵛酸甘油酯、卵磷脂中的任意一种或其任意比例的混合物；所述乳化剂选自泊洛沙姆、吐温、聚乙烯醇、苄泽中的任意一种或其任意比例的混合物；所述季铵盐化壳聚糖选自N‑三甲基壳聚糖、羟丙基三甲基氯化铵壳聚糖中的任意一种或其任意混合物；所述冻干保护剂选自葡萄糖、蔗糖、乳糖中的任意一种或其任意混合物。