[发明专利]取代喹啉类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及制备方法和应用有效
| 申请号： | 201510081721.4 | 申请日： | 2015-02-15 |
| 公开（公告）号： | CN104592114B | 公开（公告）日： | 2017-07-07 |
| 发明（设计）人： | 方浩;王磊;杨新颖;徐文方;易凡 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | C07D215/50 | 分类号： | C07D215/50;C07D215/12;C07D215/18;A61K31/47;A61P35/00;A61P25/28;A61P31/12;A61P29/00;A61P35/02;A61P33/06;A61P3/10 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司37219 | 代理人： | 王绪银 |
| 地址： | 250100 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种取代喹啉类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和应用，化合物具有如通式I的结构。本发明的化合物对于组蛋白去乙酰化酶(HDACs)有较强的抑制活性，可用于制备预防或治疗因组蛋白去乙酰化酶表达异常导致的相关哺乳动物疾病的药物，本发明还涉及具有通式I结构化合物的组合物的制药用途。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 喹啉 组蛋白 乙酰化 抑制剂 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种取代喹啉类组蛋白去乙酰化酶抑制剂，其特征在于，是具有通式I结构的化合物，以及其立体异构体、药学上可接受的盐，通式I中，R是—R2和—R3；其中，R2是氢，卤素；R3为任选取代的苯基；基团或者取代基选自卤素，硝基，氰基，羟基，胍基，羧基，卤C1‑C6烷基，C1‑C6烷氧基，C1‑C6烷基，C3‑C8环烷基；R1是氢，—CONHR4；其中，R4为任选取代的C1‑C7烷基，C3‑C8环烷基；基团或者取代基选自卤素，硝基，氰基，羟基，胍基，羧基；n是3‑7。
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