[发明专利]一种稳定型难溶性抗肿瘤药物脂质体及其制备方法

摘要

本发明属于药物制剂领域，提供一种稳定型难溶性抗肿瘤药物脂质体及其制备方法。该难溶性抗肿瘤药物脂质体包括：疏水性抗肿瘤药物3～10％(W/W)，磷脂8～35％(W/W)，白蛋白55～89％(W/W)。制备过程包括以下步骤：1)将一种疏水性抗肿瘤药物与磷脂溶解在有机溶剂中，形成有机相。2)将白蛋白加入到水中，溶解后作为水相。3)运用蠕动泵在低温搅拌条件下将水相滴加进有机相中，维持搅拌一段时间。4)搅拌充分后进行高压均质处理，再旋蒸除去有机溶剂，得到具有淡蓝色乳光的脂质体溶液。平均粒径在50nm～200nm之间。本发明制备工艺简单，制得的脂质体载药量高，粒径小而均一，分散性优良。

主权项

一种稳定型疏水性抗肿瘤药物脂质体，其特征在于：该脂质体包括疏水性抗肿瘤药物、磷脂和白蛋白，其中，疏水性抗肿瘤药物、磷脂和白蛋白占该脂质体的质量比分别为 3~10%、8~35%、55~89%；该脂质体的制备过程包括如下步骤：（1）将疏水性抗肿瘤药物、磷脂加入有机溶剂中，搅拌溶解后作为有机相；（2）将白蛋白加入到蒸馏水中，搅拌溶解后作为水相；（3）在0~10℃的低温条件下将水相逐滴加入有机相中，并持续以转速不低于300转/分钟搅拌2h‑6h；（4）上述步骤3）获得的溶液在300~800bar条件下进行高压均质处理3~5次，再通过常温下的旋转蒸发除去液体中的有机溶剂，得到所述稳定型疏水性抗肿瘤药物脂质体；所述疏水性抗肿瘤药物包括紫杉醇、多西他赛；所述白蛋白为人血清白蛋白或牛血清白蛋白；所述磷脂为DPPC、卵磷脂、EPC、DPPE和DSPC中的至少一种。