[发明专利]异吲哚并三唑化合物的制备方法有效
申请号: | 201510089231.9 | 申请日: | 2015-02-27 |
公开(公告)号: | CN104650094A | 公开(公告)日: | 2015-05-27 |
发明(设计)人: | 张红萍;王霞 | 申请(专利权)人: | 邵阳学院 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04 |
代理公司: | 无 | 代理人: | 无 |
地址: | 422000 湖南省*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | 本发明涉及异吲哚并三唑四芳环化合物的制备方法。本发明提供的异吲哚并三唑四芳环化合物制备方法,包括下述步骤:在Selectfluor催化,邻炔基苄基叠氮通过分子内环加成在无铜条件下得到吲哚并三唑四芳环化合物,该制备方法科学合理,操作简单,尤其是使用无铜催化剂,克服了铜在产物中残留而导致的细胞毒性,拓展了在药物合成领域中的应用。 | ||
搜索关键词: | 吲哚 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种异吲哚并三唑化合物的制备方法,其特征在于包括下述步骤:在Selectfluor催化下,邻炔基苄基叠氮通过分子内环加成得到吲哚并三唑化合物;Selectfluor是一类含[N‑F]+正离子的氟试剂;所述邻炔基苄基叠氮,吲哚并三唑四芳环化合物的结构式分别如式(Ⅰ)和式(Ⅱ)所示;其中式(Ⅰ)和式(Ⅱ)中的R1分别表示连接在苯环上的1个取代基,所述R1为氢、卤素原子、氰基、硝基、C1‑C10的烷基、C1‑C10的烷氧基、C6‑C14的芳基、C1‑C6的烷基取代的氨基;式(Ⅰ)和式(Ⅱ)中R2为氢、C1‑C10的的烷基、C6‑C14的取代或未取代的芳基、噻吩基或取代的噻吩基,其中所述的取代基可以选自卤素原子、C1‑C4的烷基、C1‑C4的烷氧基、硝基、氰基。
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