[发明专利]一种曲尼司特的合成方法在审

专利信息
申请号: 201510119946.4 申请日: 2015-03-18
公开(公告)号: CN104693063A 公开(公告)日: 2015-06-10
发明(设计)人: 王卉;李永韧;华峰;倪滨斌;叶文江;陈飞超 申请(专利权)人: 中国药科大学制药有限公司
主分类号: C07C235/38 分类号: C07C235/38;C07C231/12
代理公司: 南京知识律师事务所 32207 代理人: 张苏沛
地址: 210009 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明提供了一种制备曲尼司特的方法。以3,4-二甲基苯甲醛为起始原料,经吡啶催化与丙二酸发生缩合反应合成3,4-二甲氧基肉桂酸,后者与邻氨基苯甲酸甲酯缩合生成曲尼司特甲酯,再经氢氧化钠水解得到曲尼司特。总收率:67%。本发明工艺路线短,操作简单,收率高,降低了生产成本。本发明工艺路线短、稳定可靠,且操作简单,能够以较高的收率得到纯度高的曲尼司特原料药,本工艺能够从根本上降低生产成,降低污染物的排放。
搜索关键词: 一种 曲尼司特 合成 方法
【主权项】:
一种曲尼司特的合成方法,其特征在于按以下步骤进行:a、将3,4‑二甲氧基苯甲醛在弱碱存在下与丙二酸发生Knoevenagel反应,生成3,4‑二甲氧基肉桂酸;b、将3,4‑二甲氧基肉桂酸在酰化缩合剂存在下与邻氨基苯甲酸甲酯发生缩合反应,生成曲尼司特甲酯;c、将曲尼司特甲酯在无机碱的存在下水解得到曲尼司特。
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