[发明专利]基于内吗啡肽2和NPFF受体拮抗剂RF9的分叉型杂交肽及其合成方法和应用有效
| 申请号： | 201510123629.X | 申请日： | 2015-03-20 |
| 公开（公告）号： | CN104710508B | 公开（公告）日： | 2017-11-28 |
| 发明（设计）人： | 王锐;方泉;李宁;韩政岚;王子龙 | 申请（专利权）人： | 兰州大学 |
| 主分类号： | C07K7/02 | 分类号： | C07K7/02;C07K1/06;C07K1/04;A61K38/08;A61P25/04 |
| 代理公司： | 甘肃省知识产权事务中心62100 | 代理人： | 张英荷 |
| 地址： | 730000 甘肃*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | 本发明提供了基于内源阿片肽内吗啡肽2和神经肽FF受体拮抗剂RF9通过Lys化学连接而构建的分叉型杂交肽EKR和RKE。体外功能性检测表明EKR和RKE都能激活Mu阿片受体，均为阿片类激动剂；体内活性检测发现，侧脑室注射EKR和RKE都能引起显著的中枢镇痛活性，其镇痛作用的EC50值分别为6.127(5.372,6.989)nmol和4.523(4.043,5.058)nmol，并且在有效镇痛剂量范围内(5,10,20nmol)，侧脑室注射EKR和RKE都不引起阿片类镇痛药物常见的便秘副作用。因此，EKR和RKE能介导低副作用的镇痛活性，具有用于临床疼痛治疗的潜在应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 基于 吗啡 npff 受体 拮抗剂 rf9 分叉 杂交 及其 合成 方法 应用 | ||
【主权项】：
基于内源阿片肽内吗啡肽2和NPFF受体拮抗剂RF9的分叉型杂交肽，其化学结构式为下式之一：。
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