[发明专利]一种泰地唑胺的制备方法有效
| 申请号： | 201510145402.5 | 申请日： | 2015-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN104892592A | 公开（公告）日： | 2015-09-09 |
| 发明（设计）人： | 王春燕;梁家智;晏宾 | 申请（专利权）人： | 成都惟新医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;C07F9/6558;A61P31/04;A61P17/00 |
| 代理公司： | 成都正华专利代理事务所(普通合伙) 51229 | 代理人： | 李林合 |
| 地址： | 610000 四川省成都市*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了式Ⅳ所示泰地唑胺的制备方法，该方法是由式Ⅰ和式Ⅱ化合物在催化剂的作用下经过耦联反应化合而成；得到泰地唑胺后经过磷酸酯酯化可以得到具有医学用途的泰地唑胺磷酸酯。本发明的合成方法具有反应条件更温和，生成杂质少，后处理简单的优点。本发明采用铃木反应机理，将化合物式Ⅰ的硼酸以及衍生物和式Ⅱ连接，反应选择性强，生成杂质少，合成率在90％以上；使用噁唑烷酮硼酸酯与四氮唑反应，条件更温和，杂质生成率更低。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种泰地唑胺的制备方法，由化合物式Ⅰ和式Ⅱ化合成式Ⅳ所示化合物，所述化合物式Ⅳ的结构式为：![]()
所述化合物式Ⅰ的结构式为：![]()
其中，R1选自氢、卤素或者三氟甲基；R2选自氢、卤素或者三氟甲基；R3为式Ⅲ、式Ⅴ、式Ⅵ或式Ⅶ所示化合物：![]()
所述化合物式Ⅱ的结构式为：![]()
其中，Het为含氮五元杂环。
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