[发明专利]生物碱衍生物及其作为药物的应用

摘要

本发明涉及一种抗RSV活性的喹啉酮生物碱衍生物及其制备方法，具体涉及式I‑1化合物、其立体异构体、其几何异构体、其溶剂化物、其药学上可接受的盐或其盐的溶剂化物及其作为抗病毒剂的应用。本发明提供的喹啉酮生物碱衍生物具有高效、低毒的特点，具有被开发为抗病毒药物的潜力，尤其是可用于预防和/或治疗RSV感染引起的疾病。

主权项

1.一种式I‑1结构的喹啉酮生物碱类化合物、其立体异构体、其几何异构体或其药学上可接受的盐，其特征在于式I‑1化合物具有如下结构：其中R₁为羧基端脱掉羟基的氨基酸残基，R₂为H、C1‑C4烷基、C3‑C6环烷基、C1‑C4卤代烷基、C1‑C4烷基酰基、C1‑C4卤代烷基酰基、C3‑C6环烷基酰基、C2‑C4烯基、C7‑C10芳基烷基，“‑‑‑‑‑”表示单键或不存在，表示指向纸面里的键或指向纸面外的键所述氨基酸为丙氨酸(Ala)、缬氨酸(Val)、亮氨酸(Leu)、异亮氨酸(Ile)、脯氨酸(Pro)、苯丙氨酸(Phe)、色氨酸(Trp)、蛋氨酸(Met)、甘氨酸(Gly)、丝氨酸(Ser)、苏氨酸(Thr)、半胱氨酸(Cys)、酪氨酸(Tyr)、天冬酰胺(Asn)、谷氨酰胺(Gln)、赖氨酸(Lys)、精氨酸(Arg)、组氨酸(His)、天冬氨酸(Asp)、谷氨酸(Glu)中的一种，其中氨基酸的构型为D型、L型、或DL型，氨基酸中的氨基任选被C1‑C4烷基、C3‑C6环烷基、C1‑C4卤代烷基或C1‑C4烷基酰基、C1‑C4烷氧基羰基中的一个或两个取代，氨基酸中的亚烷基或芳基任选被C1‑C4烷基、C3‑C6环烷基、C1‑C4烷氧基、C1‑C4卤代烷基或C1‑C4烷基酰基、羟基、卤素、硝基、氰基中的一个或多个取代；式I‑1化合物中排除