[发明专利]一种右美沙芬中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201510154882.1 | 申请日： | 2015-04-02 |
| 公开（公告）号： | CN104761496B | 公开（公告）日： | 2017-05-24 |
| 发明（设计）人： | 王利民;赵巧;张文文;蔡水洪;郑兴洲;余建军;田禾;吴生英;安娜 | 申请（专利权）人： | 华东理工大学;启东东岳药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D221/22 | 分类号： | C07D221/22 |
| 代理公司： | 上海顺华专利代理有限责任公司31203 | 代理人： | 李鸿儒 |
| 地址： | 200237 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 一种式(I)所示的右美沙芬中间体的制备方法，包括在惰性溶剂中，稀土路易斯酸催化的条件下，(+)‑N‑酰基‑1‑(4‑甲氧基)苄基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉化合物进行环合反应得到式(I)所示的(+)‑3‑甲氧基‑17‑酰基吗喃化合物，其中R为C1–C3烷酰基、C1–C3含氧烷酰基、C1–C3含氟烷酰基、C1–C3含氯烷酰基、C1–C3磺酰基或C1–C3含氟磺酰基。本发明的优点是以(+)‑N‑酰基‑1‑(4‑甲氧基)苄基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉作为环合反应前的底物，在较低温度下实现原料高效转化从而降低能耗；环合剂选自稀土路易斯酸，避免强质子酸对设备腐蚀，减少了三废的排放；环合反应中的副产物明显降低；所用的稀土路易斯酸为催化量，降低生产成本。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 右美沙芬 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种式(I)所示的右美沙芬中间体的制备方法，其特征在于，包括步骤：在惰性溶剂中，稀土路易斯酸催化的条件下，式(II)所示的(+)‑N‑酰基‑1‑(4‑甲氧基)苄基‑1，2，3，4，5，6，7，8‑八氢异喹啉化合物进行环合反应得到式(I)所示的(+)‑3‑甲氧基‑17‑酰基吗喃化合物，其中：R为C1‑C3烷酰基、C1‑C3含氧烷酰基、C1‑C3含氟烷酰基、C1‑C3含氯烷酰基、C1‑C3磺酰基或C1‑C3含氟磺酰基；所述稀土路易斯酸中稀土阳离子为钪、镧、铈、钐、钇、镱或铕离子，所述稀土路易斯酸中阴离子为三氟甲磺酸离子；所述的环合反应的温度为10℃～40℃。
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